Подробное описание Описание: Белые или почти белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской. Состав: таблетка 0,5 г содержит действующее вещество (мг): Оклацитиниб (оклацитиниб малеат) – 18,0. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят. Таблетки Апоквель для собак выпускаются в трех дозах: таблетка 100 мг (содержит оклацитиниба (оклацитиниба малеат) – 3,6 мг); таблетка 150 мг (содержит оклацитиниба (оклацитиниба малеат) – 5,4 мг); Таблетка 450 мг (содержит оклацитиниба (оклацитиниба малеат) – 16 мг). Фармакологические свойства: Оклацитиниб является ингибитором Янус-киназы (ЈАК, участвующей во внутриклеточной передаче сигнала от цитокиновых рецепторов). Он ингибирует функцию различных цитокинов в зависимости от активности ферментов JAK1 или ЈАК3. Целевыми цитокинами для оклацитиниба являются провоспалительные цитокины и те, которые играют роль в аллергических реакциях или зуде. Однако оклацитиниб может также влиять на другие цитокины (например, участвующие в иммунных реакциях или гемоцитопоэзе), что может привести к развитию побочных эффектов. После перорального применения у собак малеат оклацитиниба быстро и хорошо всасывается, достигая пиковых уровней в плазме менее чем за один час. Абсолютная биодоступность малеата оклацитиниба достигает 89%. Пища не влияет на скорость и степень всасывания оклацитиниба. Выводится из организма в неизмененном виде, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа. У собак, получавших оклацитиниб в течение 6 месяцев, кумуляции препарата не наблюдалось. Способ применения и дозировка: лечение собак, страдающих аллергическим дерматитом (контроль зуда), а также при клинических проявлениях атопического дерматита. Перорально в начальной дозе оклацитиниба 0,4-0,6 мг на 1 кг массы животного дважды в сутки в течение 14 дней. Для поддерживающей терапии назначают ту же дозу (0,4–0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела) 1 раз в сутки. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Препарат принимают независимо от еды. Таблетки разделены насечкой посередине таблетки. Дозы Апоквела в зависимости от массы тела собаки и дозировка указаны в таблице ниже: Масса тела собаки, кг. Разовая доза Апоквеля – количество таблеток на дозу – оклацитиниб, мг/таблетка ниже целевого показателя выше целевого3,6 мг5,6 мг16 мг3.04.41/2––4,55,9–1/2–6.08.91––9,013, 4–1 –13 519,9––1/220 026,9–2–27 039,9––140 054,9––1 ½55 080,0––2 Побочные эффекты В таблице приведены побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований на 16-й день применения Апоквеля и плацебо: Побочные эффекты, наблюдавшиеся после 16-го дня лечения атопического дерматита Нежелательные явления, наблюдаемые после 7-го дня лечения атопического дерматита (n=152) Плацебо (n=147) Апоквел (n=216) Плацебо (n=220) Диарея4,6%3,4%2,3%0,9%Рвота3,9%4,1%2,3%1,8%Анорексия2,6%0%1,4%0%Новый кожный или подкожный отек2,6%2,7%1,0%0% Апатия2,0%1,4%1,8%1,4%Полидипсия0,7%1,4%1,4%0% Противопоказания: Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из наполнителей в составе препарата. Не применять собакам в возрасте до 12 месяцев или весом менее 3 кг. Не применять собакам с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, или признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии, поскольку действие активного вещества в таких случаях не изучалось. Предупреждение: оклацитиниб модулирует иммунную систему и может повысить восприимчивость к инфекциям. Прежде чем приступить к лечению аллергического дерматита препаратом Апоквель, необходимо исследовать и лечить другие возможные причины заболевания (например, блошиный дерматит, контактный дерматит или повышенная чувствительность к пище и др.). Кроме того, при лечении аллергического дерматита и атопического дерматита рекомендуется исследование и лечение осложняющих факторов, таких как бактериальные, грибковые или паразитарные инфекции/инвазии (например, блохи или чесотка). При длительном приеме собакой Апоквеля необходимо следить за состоянием организма, контролируя нормы показателей крови (общий и биохимический анализ крови). Применение во время беременности, лактации и влияние на фертильность: В период беременности и лактации безопасность применения Апоквела крупному рогатому скоту, а также свиноматкам не изучена, поэтому его применение указанным выше группам животных не рекомендуется. Условия хранения: в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности: 3 года. Форма выпуска: пластиковый флакон белого цвета.